有什么方法能夠使多肽的緩釋延長一個月以上?
水凝膠、植入物和載體技術均用于延長蛋白質和多肽的釋放。可注射植入系統被設計為釋放藥物數周至數月。注射系統可以由在體內沉淀的聚合物-藥物溶液或注射時轉變為固體凝膠的熱敏凝膠組成。常用的聚合物包括聚乳酸-羥基乙酸共聚物、聚乳酸和聚己內酯的嵌段共聚物。聚合物的選擇和分子量能夠控制藥物的釋放和植入物的作用時間。值得注意的是,對于蛋白質和多肽,PLGA的酸性降解產物可能導致生物不穩定性。對于注射技術和緩釋系統,一個重要的問題是蛋白質或肽的突釋。可以通過改變配方或聚合物選擇來解決突發釋放。例如,帶有羧基的PLGA可以延長蛋白質的釋放。相關人員還研究了通過將藥物封裝到微型和納米顆粒中來實現持續蛋白質和肽的遞送。顆粒可以保護肽或蛋白質免受酶促降解,提高半衰期;但是,這些系統中的大多數情況都有明顯的突發釋放。克服這個問題的一個策略是采用將納米粒子嵌入凝膠中的混合系統。例如,將含有PLGA納米顆粒的藥物分散在可注射水凝膠系統中以維持藥物釋放。
Aladdin提供多種化學可生物降解和嵌段共聚物選項,可用于緩釋制劑。