|
多肽是少于100個氨基酸脫水縮合形成的化合物，分子結(jié)構(gòu)介于氨基酸和蛋白質(zhì)之間，具有很高的生物活性。隨著多肽在藥物研發(fā)、食品研究以及在化妝品領域的廣泛應用（特別是生物制藥的發(fā)展），多肽合成已然成為化學生物學研究的一個重要且不斷增長的領域。
多肽合成反應
1）末端氨基酸N端脫保護
2）激活待添加氨基酸（C端脫保護）
3）偶聯(lián)成具有酰胺功能的肽
4）重復上述步驟添加更多的氨基酸，直到得到目的肽
多肽化學合成方法
1） 固相合成（SPPS）：在聚合珠或樹脂上從C端（羧基端）向 N端（氨基端）固相合成多肽。
*Boc多肽合成法
經(jīng)典的多肽固相合成法，以Boc作為氨基酸α-氨基的保護基，芐醇類作為側(cè)鏈保護基，Boc的脫除通常采用三氟乙酸(TFA)進行。多肽合成時將已用Boc保護好的N-α-氨基酸共價交聯(lián)到樹脂上，TFA切除Boc保護基，N端用弱堿中和。肽鏈的延長通過二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)活化、偶聯(lián)進行，最終采用強酸氫氟酸(HF)法或三氟甲磺酸(TFMSA)將合成的目標多肽從樹脂上解離。
在Boc多肽合成法中，為了便于下一步的多肽合成，反復用酸進行脫保護，一些副反應被帶入實驗中，例如多肽容易從樹脂上切除下來，氨基酸側(cè)鏈在酸性條件不穩(wěn)定等。
*Fmoc多肽合成法
以Fmoc作為氨基酸α-氨基的保護基。側(cè)鏈可用易于酸脫除的Boc保護基進行保護。肽段的最后切除可采用TFA/二氯甲烷(DCM)從樹脂上定量完成，避免了采用強酸。
Fmoc優(yōu)勢為在酸性條件下是穩(wěn)定的，不受TFA等試劑的影響，應用溫和的堿處理即可脫保護。此外，與Boc法相比，F(xiàn)moc法反應條件溫和，副反應少，產(chǎn)率高，并且Fmoc基團本身具有特征性紫外吸收，易于監(jiān)測控制反應的進行。Fmoc法在多肽固相合成領域應用越來越廣泛。
2） 液相合成：在溶液中從C端開始合成多肽
用DCC，混合炭酐，或N-carboxy酐方法將單個氨基酸連接至多肽鏈上。此方法優(yōu)勢在于可以用于長肽的合成，并且純度高，易于純化。但也有消旋的副反應，強堿存在時受影響，中間體的處理過程耗費大量的時間等等問題。
產(chǎn)品列表
*Cbz-氨基酸及衍生物
| 產(chǎn)品號 |
結(jié)構(gòu)式 |
產(chǎn)品名稱 |
規(guī)格 |
Cas |
包裝 |
| H117059 |
  |
CBZ-L-羥脯氨酸 |
99% |
13504-85-3 |
25g,100g,5g |
| L116992 |
 |
Nε-CBZ-L-賴氨酸芐酯鹽酸鹽 |
99% |
6366-70-7 |
5g,25g |
| L116993 |
 |
CBZ-L-賴氨酸甲酯鹽酸鹽 |
98% |
27894-50-4 |
1g,5g,25g |
| N135795 |
 |
Cbz-O-芐基-L-絲氨酸 |
95% |
20806-43-3 |
1g,250mg |
| N137314 |
 |
Cbz-L-叔亮氨酸 |
99% |
62965-10-0 |
1g,250mg,5g |
| O105973 |
 |
N'-Cbz-L-鳥氨酸 |
98% |
3304-51-6 |
5g,25g |
| R189690 |
 |
N-Fmoc-N'-cbz-d-賴氨酸 |
97% |
110990-07-3 |
1g,250mg |
| S192107 |
 |
Cbz-L-4-碘苯丙氨酸 |
97% |
220400-04-4 |
50mg,250mg |
| S195062 |
 |
N-cbz--l-烯丙基甘氨酸 |
97% |
78553-51-2 |
5g,10g,1g,100mg,50mg,250mg
|
| Z100974 |
 |
Cbz-beta-氨基-L-丙氨酸 |
98% |
35761-26-3 |
5g,250mg,1g |
| Z105920 |
 |
CBZ-L-賴氨酸 |
98% |
2212-75-1 |
25g,1g,5g,100g |
| Z105922 |
 |
Cbz-L-脯氨酸酰胺 |
98% |
34079-31-7 |
25g,100g,5g,1g |
| Z105932 |
 |
Cbz-D-天冬氨酸 4-叔丁酯一水物 |
98% |
71449-08-6 |
25g,5g |
| Z109188 |
 |
N-CBZ-D-色氨酸 |
98% |
2279-15-4 |
250mg,25g,5g,1g |
| Z110985 |
 |
N-CBZ-beta-丙氨酸 |
98% |
2304-94-1 |
1g,5g,500g,100g,25g |
| Z110986 |
 |
N-CBZ-D-苯丙氨酸 |
98% |
2448-45-5 |
1g,25g,5g |
| Z110987 |
 |
N-CBZ-D-脯氨酸 |
98% |
6404-31-5 |
100g,25g,5g,1g |
| Z113946 |
 |
Cbz-D-賴氨酸 |
98% |
70671-54-4 |
5g,25g,1g |
| Z113948 |
 |
Cbz-DL-蛋氨酸 |
98% |
4434-61-1 |
1g,5g,25g,100g |
| Z116871 |
 |
CBZ-D-谷氨酸α-芐酯 |
98% |
65706-99-2 |
5g,250mg,1g,25g |
| Z116877 |
 |
CBZ-L-組氨酸 |
99% |
14997-58-1 |
25g,1g,5g |
| Z116896 |
 |
N-CBZ-L-絲氨酸 |
98% |
1145-80-8 |
25g,100g,5g |
| Z117032 |
 |
Cbz-3-(2-萘基)-D-丙氨酸 |
98% |
143218-10-4 |
25g,5g |
| Z131868 |
 |
Cbz-L-高苯丙氨酸 |
≥98.0% |
127862-89-9 |
250mg,5g,1g |
| Z189788 |
 |
N-Cbz-甘氨酸乙酯 |
97% |
1145-81-9 |
1g,5g |
| Z194656 |
 |
CBZ-L-環(huán)己基甘氨酸 |
97% |
69901-75-3 |
25g,5g,100g,1g |
| Z195054 |
 |
cbz-d-焦谷氨酸 |
97% |
78339-57-8 |
1g,5g,250mg |
2）偶聯(lián)試劑
*活性酯/添加劑
| 產(chǎn)品號 |
結(jié)構(gòu)式 |
產(chǎn)品名稱 |
規(guī)格 |
Cas |
包裝 |
| P138240 |
 |
三氟乙酸五氟苯酯 |
≥95.0%(GC) |
14533-84-7 |
5g,25g,100g |
| N159034 |
 |
丙烯酸-N-琥珀酰亞胺酯 |
>98.0%(GC) |
38862-24-7 |
1g,5g,25g,100g |
| D106171 |
 |
N,N'-琥珀酰亞胺基碳酸酯 |
98% |
74124-79-1 |
5g,25g,100g,500g |
| P106717 |
 |
五氟苯酚 |
99% |
771-61-9 |
5g,25g,100g,500g |
| D136414 |
 |
雙(五氟苯基)碳酸酯 |
≥98.0%(GC) |
59483-84-0 |
1g,5g,25g |
| B137618 |
 |
雙(4-硝基苯)碳酸酯 |
≥97.0%(HPLC) |
5070-13-3 |
5g,25g,100g,500g |
| N133543 |
 |
4-硝基苯基三氟醋酸酯 |
≥98.0%(GC) |
658-78-6 |
1g,5g,25g |
| N111115 |
 |
氯甲酸-4-硝基芐酯 |
97% |
4457-32-3 |
5g,25g,100g |
| B105057 |
 |
N-溴代丁二酰亞胺(NBS) |
AR,99.00% |
128-08-5 |
25g,100g,250g,500g,2.5kg,5kg |
| B105059 |
 |
N-溴代丁二酰亞胺(NBS) |
CP,>98.0%(T) |
128-08-5 |
25g,100g,500g |
| N102772 |
 |
N-琥珀酰亞胺基-N-甲基氨基甲酸酯 |
97% |
18342-66-0 |
1g,5g,25g |
| N133327 |
 |
碘乙酸 N-羥基琥珀酰亞胺酯 |
≥95.0% |
39028-27-8 |
25mg,100mg,250mg,1g |
| H109330 |
 |
N-羥基琥珀酰亞胺 |
98% |
6066-82-6 |
5g,25g,100g,500g,2.5kg |
| H109328 |
 |
1-羥基-7-偶氮苯并三氮唑（HOAt） |
99% |
39968-33-7 |
1g,5g,25g,100g |
| H109337 |
 |
N-羥基硫代琥珀酰亞胺 鈉鹽 |
98% |
106627-54-7 |
1g,5g,25g |
| H106176 |
 |
1-羥基苯并三唑一水合物 |
≥97.0% |
123333-53-9 |
25g,100g,250g,500g |
| H106354 |
 |
N-羥基鄰苯二甲酰亞胺(NOP) |
98% |
524-38-9 |
25g,100g,250g,500g,2.5kg |
| H109329 |
 |
N-羥基-5-降冰片稀-2,3-二酰亞胺 |
99% |
21715-90-2 |
5g,10g,25g,50g,100g,250g,500g |
| S136561 |
 |
羥苯基丙酸 N-羥基琥珀酰亞胺酯 |
90% |
34071-95-9 |
250mg,1g |
| E138773 |
 |
2-肟氰乙酸乙酯 |
98% |
3849-21-6 |
5g,25g,100g,500g |
*碳二亞胺
| 產(chǎn)品號 |
結(jié)構(gòu)式 |
產(chǎn)品名稱 |
規(guī)格 |
Cas |
包裝 |
| D106162 |
 |
N,N′-二異丙基碳二亞胺(DIC) |
98% |
693-13-0 |
5ml,25ml,100ml,500ml,2.5L |
| N304407 |
 |
N,N'-2-叔丁基碳二亞胺 |
98% |
691-24-7 |
1g,5g,25g,100g,500g |
| D106074 |
 |
N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺(DCC) |
99% |
538-75-0 |
25g,100g,500g,1kg,2.5kg,10kg |
| D303121 |
 |
1-(3-二甲基氨丙基)-3-乙基碳二亞胺甲碘鹽 |
98% |
22572-40-3 |
1g,10g |
*羰基二咪唑衍生物
| 產(chǎn)品號 |
結(jié)構(gòu)式 |
產(chǎn)品名稱 |
規(guī)格 |
Cas |
包裝 |
| C113337 |
 |
N,N'-羰基二(1,2,4-三氮唑) |
96% |
41864-22-6 |
5g,25g,100g |
| C109315 |
 |
N,N'-羰基二咪唑（CDI） |
99% |
691-24-7 |
5g,25g,100g,500g,1kg |
| C109314 |
 |
N,N'-羰基二咪唑（CDI） |
≥97.0%(T) |
538-75-0 |
5g,25g,100g,500g,2.5kg |
| O159886 |
 |
1,1'-乙二酰基二咪唑 |
>95.0%(T) |
22572-40-3 |
200mg,1g,5g |
*磷/尿嘧啶/甲脒
| 產(chǎn)品號 |
結(jié)構(gòu)式 |
產(chǎn)品名稱 |
規(guī)格 |
Cas |
包裝 |
| B113343 |
 |
三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸鹽 |
98% |
132705-51-2 |
1g,5g,25g |
| D109331 |
 |
二吡咯烷基(N-琥珀酰亞氨氧基)碳六氟磷酸鹽 |
98% |
207683-26-9 |
1g,5g,25g |
| A109335 |
 |
六氟磷酸(7-氮雜苯并三唑-1-氧基)三吡咯烷磷 |
97% |
156311-83-0 |
1g,5g,25g,100g |
| F102846 |
 |
四甲基氟代脲六氟磷酸酯 |
98% |
164298-23-1 |
1g,5g,25g,100g |
| T113346 |
 |
N,N,N′,N′-四甲基氯甲脒六氟磷酸鹽 |
99% |
207915-99-9 |
5g,25g,100g |
| T106185 |
 |
O-(N-琥珀酰亞胺基)-N N N'N'-四甲基四氟硼酸脲 |
97% |
105832-38-0 |
1g,5g,25g,100g,500g |
| S109332 |
 |
N,N,N',N'-四甲基-O-(N-琥珀酸亞胺基)脲六氟磷酸鹽 |
98% |
265651-18-1 |
5g,25g |
| C113347 |
 |
多肽試劑TCTU |
98% |
330641-16-2 |
5g,25g,100g |
| N159641 |
 |
N,N,N',N'-四甲基-S-(1-氧代-2-吡啶基)硫脲六氟磷酸鹽 |
>98.0% |
212333-72-7 |
1g,5g,25g,100g |
| D102848 |
 |
O-(2-氧代-1(2H)吡啶基)-N,N,N′,N′-四甲基脲四氟硼酸鹽 |
98% |
125700-71-2 |
1g,5g,25g,100g |
| H109327 |
 |
O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-N,N,N′,N′-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU) |
99% |
148893-10-1 |
1g,5g,25g,100g,500g |
| C117160 |
 |
2-氯-1,3-二甲基咪唑六氟磷酸鹽 |
98% |
101385-69-7 |
1g,5g,25g |
| C109317 |
 |
2-氯-1,3-二甲基咪唑鎓四氟硼酸鹽 |
98% |
153433-26-2 |
1g,5g,25g |
| C110330 |
 |
2-氯-1,3-二甲基氯化咪唑鎓 |
90% |
37091-73-9 |
5g,25g,100g |
| C113344 |
 |
氯代三吡咯烷基鏻六氟磷酸鹽 |
98% |
133894-48-1 |
1g,5g,25g |
| C110329 |
 |
1-(氯-1-吡咯烷基亞甲基)吡咯烷六氟磷酸鹽 |
98% |
135540-11-3 |
1g,5g,25g |
| C106175 |
 |
6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯 |
98% |
330645-87-9 |
5g,25g,100g,500g |
| B113336 |
 |
溴代三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸鹽 |
98% |
50296-37-2 |
1g,5g,25g |
| T109338 |
 |
O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸酯 |
98% |
125700-67-6 |
5g,25g,100g,500g |
| P109336 |
 |
1H-苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基鏻六氟磷酸鹽 |
98% |
128625-52-5 |
5g,25g,100g,500g |
| B106161 |
 |
卡特縮合劑 |
98% |
56602-33-6 |
5g,25g,100g,500g |
| N113351 |
 |
O-(5-降冰片烯基-2,3-二羰亞胺)-N,N,N′,N′-四甲基脲四氟硼酸 |
98% |
125700-73-4 |
1g,5g,25g,100g |
*其他多肽偶聯(lián)試劑
| 產(chǎn)品號 |
結(jié)構(gòu)式 |
產(chǎn)品名稱 |
規(guī)格 |
Cas |
包裝 |
| M109334 |
 |
1-(均三甲苯基-2-砜基)-3-硝基-1,2,4-三唑 |
99% |
74257-00-4 |
5g,25g,100g |
| P196188 |
 |
PyOxim |
98% |
153433-21-7 |
1g,5g,25g,100g |
| E109326 |
 |
2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氫喹啉(EEDQ) |
99% |
16357-59-8 |
5g,25g,100g,500g |
| I109333 |
 |
1,2-二氫-2-異丁氧基喹啉-1-甲酸異丁酯 |
98% |
38428-14-7 |
1g,5g,25g |
| D110326 |
 |
4-(4,6-二甲氧基-1,3,5,-三嗪-2-基)-4-甲基嗎啉鹽酸鹽水合物 |
97% |
3945-69-5 |
1g,5g,25g,100g |
| W111795 |
 |
伍德沃德氏試劑K |
98% |
4156-16-5 |
1g |
| I157462 |
 |
(異氰亞氨基)三苯基膦 |
>95.0%(HPLC) |
73789-56-7 |
5g,25g |
| F139031 |
 |
2-氟-1-甲基吡啶翁對甲苯磺酸鹽 |
≥98% |
58086-67-2 |
1g,5g,25g |
| D106284 |
 |
N,N-二甲基丙烯基脲 |
99% |
7226-23-5 |
25g,100g,500g |
| P109105 |
 |
1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP) |
99% |
89-25-8 |
100g,500g,2.5kg |
3）氨基保護
| 產(chǎn)品號 |
結(jié)構(gòu)式 |
產(chǎn)品名稱 |
規(guī)格 |
Cas |
包裝 |
| B166931 |
 |
N-琥珀酰亞胺碳酸叔丁酯 |
98% |
13139-12-3 |
1g,5g,25g,100g |
| E168640 |
 |
N-Boc-草酰胺酸乙酯 |
97% |
216959-34-1 |
5g |
| A151781 |
 |
2-乙酰基-5,5-二甲基-1,3-環(huán)己二酮 |
>98.0% |
1755-15-3 |
200mg,1g,5g |
| D170323 |
 |
4,5-二甲氧基-2-硝基芐基氯甲酸酯 |
97% |
42855-00-5 |
200mg,1g |
| D106158 |
 |
二碳酸二叔丁酯 |
98% |
24424-99-5 |
25g,100g,500g,2.5kg,5kg |
| D106159 |
 |
二碳酸二叔丁酯 |
99% |
24424-99-5 |
25g,100g,500g,2.5kg |
| D106160 |
|
二碳酸二叔丁酯 |
96% |
24424-99-5 |
25g,100g,500g,5kg |
| B121590 |
 |
2-(叔丁氧羰基氧亞氨基)-2-苯乙腈 |
99% |
58632-95-4 |
5g,25g,100g,500g |
| N139283 |
 |
對硝基苯基三甲基硅乙基碳酸酯 |
≥98.0%(HPLC) |
80149-80-0 |
1g,5g |
| F106533 |
 |
芴甲氧羰酰氯 |
98% |
27300-43-6 |
1g,5g,25g,100g,500g |
| D191519 |
 |
5,5-二甲基-2-(3-甲基丁酰基)-1,3-環(huán)己二酮 |
97% |
172611-72-2 |
250mg,1g,5g,25g |
| B106949 |
 |
叔丁氧羰基肼 |
98% |
870-46-2 |
5g,25g,100g,250g,500g |
| B106008 |
 |
肼甲酸芐酯 |
98% |
5331-43-1 |
5g,25g,100g,500g |
| H156871 |
 |
1-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基氧]苯并三唑 |
>98.0%(HPLC) |
82911-71-5 |
1g,5g,10g,25g |
| F196190 |
 |
Fmoc-羥胺 |
98% |
190656-01-0 |
1g,5g,25g,100g |
| F106173 |
 |
9-芴甲基-N-琥珀酰亞胺基碳酸酯 |
98% |
82911-69-1 |
1g,5g,25g,100g,500g |
| F168337 |
 |
芴甲氧羰基異硫氰酸酯 |
85% (coupling to amines) |
199915-38-3 |
1g,5g |
| F113338 |
 |
芴甲氧羰酰胺 |
99% |
84418-43-9 |
1g,5g,25g,100g |
| D154141 |
 |
二碳酸二芐酯 |
>97.0%(T) |
31139-36-3 |
1g,5g,25g |
| B109918 |
 |
苯甲氧羰酰琥珀酰亞胺 |
98% |
13139-17-8 |
5g,25g,100g,250g,500g |
*氨基酸合成前體
| 產(chǎn)品號 |
結(jié)構(gòu)式 |
產(chǎn)品名稱 |
規(guī)格 |
Cas |
包裝 |
| I166384 |
 |
(S)-(-)-1-Boc-2-叔丁基-3-甲基-4-咪唑烷酮 |
98% |
119838-38-9 |
50mg,250mg,1g,5g |
| D171165 |
 |
N-Boc-氨基丙二酸二甲酯 |
95% (HPLC) |
61172-70-1 |
5ml |
| S161109 |
 |
L-2-噻唑林二酮-4-甲酸 |
97% |
19771-63-2 |
200mg,1g,5g,10g,25g |
|
|